药物剂型是药物存在和投入机体的形式，其发展大致可分为四个阶段第一代为丸剂、片剂、胶囊和注射剂；第二代为前体药和缓释剂；第三代为速度控制释药剂型；第四代为方向性给药系统。其中前两代属常规剂型，后两代则是近二三十年才发展起来的药物新剂型，尤其是近年来发展的控制释药系统，统称药物运载系统简称ＤＤＳ。首先提出这一概念的是美国的ＲｏｂＳｉｏｎ１９７８，具体是说通过制剂手段将药物在活化的物理、化学体系中按程序释放出来，也就是在规定时间，按一定的速度释放，并作用于特定的靶器官，能维持较长时间有效的血液浓度。同常规剂型比较新剂型具有疗效高、作用时间长和不良反应少等优点。现将其主要新剂型简介如下。

一、速度控制释药剂型

本剂型是指用机械、物理或化学的方法，控制药物进入体内或组织速度的一种给药体系，根据药物理化特性和释放速度大小又可分为以下三类。

（一）速释剂型

此剂型是利用分散度原理，应用强亲水性载体将溶解度小、溶解速度慢的晶体药物高度分散，破坏其晶体结构，甚至制成分子包合物或分子分散物，从而以比原药高几倍的速度释放出来，以达到速效和高效的目的。固体分散剂，是将药物高度分散于惰性载体中，形成一种以固体形式存在的分散体系，以增加难溶药物的分散度，并朝缓释、控释和靶位释药方向发展，它由载体和药物组成；环糊精包合物则是将药物分子包被嵌入环糊精ＣＤ的筒状结构内，形成超微粒分散物。药物经包合后，提高药物的溶解性、释放速度和稳定性，降低了不良反应，另外便于加工成其它剂型。ＣＤ可在体内降解成有用的葡萄糖，但ＣＤ对酸不稳定，其包合作用受药物分子大小、形状限制。ＣＤ包合物的制备方法比较简单，有饱和溶液法、搅拌、研磨、中和、共沉、揉和、溶媒和冷冻干燥法等。

（二）控速释放剂型

按控释机理可分为以下几种。

１．渗透压控释体系是利用体系与环境渗透压差产生的恒速释药原理而设计的制剂。１９７５年Ｔｈｅｅｕｗｅｓ首先提出了渗透泵概念。口服大多为片剂，非口服的有渗透泵栓、膜和眼用药等。以口服渗透泵片ＯＴ为例，它是由半透膜、药物、渗透活性物质和推进剂组成，这些制剂不受环境ＰＨ值和胃肠内容物影响。

２．膜控制扩散系统是将水溶性药物及辅料包封于高分子生物惰性聚合物膜内，药物通过透性膜恒定、匀速而长时间地向外扩散释放，现已成功地用于口服、透皮、眼科等给药系统，该剂型由药物、辅料和包衣膜组成，其中包衣膜又由不溶水性膜材料、致孔剂和增塑剂组成。

３．控制溶解释药制剂制备容易，组成简单，仅药物加辅料，它不仅使易溶药物保持恒速释放，同时也使难溶物快速、恒速溶解释放，如氯霉素控释眼丸等制剂。

４．控制蚀解释放体系系把药物用生物水溶可蚀性高分子材料包裹，进入胃肠道后吸水膨胀成凝胶状，阻止水份的渗入而保护其内的药物不致立即溶解，待凝胶逐渐溶解脱离后，药物方能溶解和释放出来，如已制成的乙胺嗪控制片。

（三）缓释剂型

本剂型是运用物理或化学方法将药物分散于凝胶、孔道骨架、包衣膜、树脂油液中或微囊化，从而达到有规律缓慢释放药物的目的，属于这类制剂的较多，如已应用的长效土霉素颗粒、乙酰水杨酸缓释片、硫酸锌缓释剂等。

微胶囊制剂是近年来发展较快的一类制剂，是用天然高分子物质或共聚物包裹药物而形成的囊状颗粒，这种微囊具有可改变药物颜色、形状、重量、体积、溶解性、反应性、耐久性、压敏性、热敏性、光敏性、稳定性和易成形等功能，但目前在生产工艺上尚存在一些技术难题，有待进一步改进。被包裹的药物则可以是液体、固体或气体，如四环素、青霉素、乙酰水杨酸等近３０类药物已制成微囊。

有人将磁性物质如磁铁矿微粉末ＦｅＯ－Ｆｅ２Ｏ２同抗癌药物一起微囊化而制成方向性微型胶囊，主要用于癌症治疗。

二、方向定位控释剂型

本剂型是将药物和载体结合包埋后，向靶组织释药的给药体系，主要有以下几种。

一微球制剂是药物分散或吸附在高分子或聚合物基质中而形成的微粒分散系统，它利用机体向不同组织对不同大小微球的阻留特性，建立靶向给药体系，对肿瘤化疗极为有利。另外，微球还具有缓释性、栓塞性和避免抗药性等特点，可以制成磁性、乳化和免疫球蛋白、包衣微球等，提高其识别靶区功能。

利用微球运载的药物多为抗癌药、抗结核药、平喘药和疫苗等。

二靶向乳剂是用乳剂作载体传递药物定向靶部位的微粒分散体系，其靶向性与乳滴大小、表面电荷、处方组成及给药途径有关。乳剂可分为水包油Ｏ／Ｗ型和油包水Ｗ／Ｏ型，Ｏ／Ｗ型经静脉给药主要指向网状内皮细胞丰富的肝、脾和肺脏器官和组织；Ｗ／Ｏ型经肌肉、皮下或腹腔给药则主要集于邻近的淋巴器官。

三毫微体系其粒子直径一般小于２５０ｎｍ，主要有毫微囊、毫微球粒、毫微脂粒和微孔等类型，它们除有趋向网状内皮系统和蓄积炎症部位外，有的还具有增溶、延缓释药便于吸收和提高稳定性等作用。

四磁性药物制剂是将药物与磁性物质混合于载体中，进入体内后利用体外磁场效应来引导药物在体内定向移动和集中于靶区，主要用于抗癌药物。

五靶向前体药物是将抗体结合到前体药物或毒素上，进入机体并有选择性导向癌细胞，这时原来经化学修饰而不显活性的前体药物，可逆性经生物转化成有活性药物而发挥抗癌作用。

六脂质体是将药物包封于类脂双分子层而形成的超微球体系。早在１９６５年，英国的Ｈａｎ等将磷脂悬浮于水中，第一次制得脂质体，用于生物细胞膜的模型研究。Ｓｅｓｓａ第一次提出用脂质体作为药物载体，此后这一领域研究非常迅速，因为脂质体具有以下特性。

１．靶向载药作用，不仅趋向网状内皮和淋巴系统，还可增加药物在靶组织滞留时间和蓄积量；

２．延长药物有效作用时间，降低药物血浆清除速率；

３．改变了药物与细胞的作用机制，从而避免了耐药性的产生；

４．降低不良反应，减少用药量；

５．改变了用药途径，可使口服无效药变成口服有效药。另外有的药物经脂质体包封后，可直接进入脑和淋巴组织等；

６．脂质体还具有生物可适性、可降解性、半透性和无毒无免疫原性；

７．增强免疫反应或缓和过敏反应等优点。

脂质体的制备方法主要有搅拌、振荡、匀化、抽提、超声、注入脂质体膜组成成分，脂质体的制备方法和生产工艺的研究可以提高其包封率、稳定性与特异性能。

三、新近药物剂型的发展趋势

寻找、改进和开发新型药物辅料，对原辅料存在的缺点，经过理化和加工修饰予以改进，寻找同类代替品，开发利用自然产物或来源广泛的辅料，还可以改变处方和操作等。尤其是无毒、可逆和特异性吸收的生物降解高分子聚合物研究。

从器官、细胞和亚细胞水平认识黏膜给药途径、作用机理和代谢途径等。

根据渗透压、蒸气压、机械磁性、离子渗透、ＰＨ值、水分、水解和酶活性等多种方式触发释药系统的研制。

运用时辰药物动力学原理，设计新的控释药物系统，达到定时定量释放有效治疗剂量的药物。

靶向给药系统向纵深方向发展，以提高药物对机体病灶定向选择和传输准确性，从而以最少剂量达到最佳疗效。

药用纳／微米技术，目前已开发出实用纳米／微米药用树脂，它是具有纳米结构和微米粒径的一种功能性圆球状树脂。不仅可用于中药现代化关键技术中药效成分的提取分离、新型多肤药物快速合成和西药筛选，而且还具有更广泛的应用前景。

开发新剂型扩大新用途比研制新药所需费用要少得多，且从开发到临床应用的周期也短得多，所以具有较高的经济效益和社会效益，同时开发新剂型和扩大新用途深受药物研究机构和药物制造商的重视。